瓜萎的化學(xué)成分和藥理活性研究進(jìn)展論文

　　瓜萎來(lái)源于萌蘆科植物括樓Trichosantheskiril-owiiMaxim.或雙邊括樓TrichosanthesrosthorniiHarms的干燥成熟果實(shí),俗稱栝樓、吊瓜,具有清熱化痰、寬胸散結(jié)、潤(rùn)燥滑腸等功效,用于治療肺熱咳嗽、痰濁黃稠、胸痹心痛、結(jié)胸痞滿、乳癰、肺癰、腸癰、大便秘結(jié)等病證。栝樓或雙邊栝樓的種子（瓜萎子）、果皮（瓜萎皮）、根（天花粉）亦可入藥，為傳統(tǒng)常用中藥材。

　　栝樓屬植物全世界80余種,我國(guó)有40余種，主要分布于安徽、山東、河南等地⑵。近年來(lái)，隨著對(duì)瓜蔞有效成分的分離純化技術(shù)、提取工藝的改進(jìn)及各活性成分藥理研究的逐漸開(kāi)展，其相關(guān)制品（瓜蔞皮注射液、瓜蔞片等）臨床試驗(yàn)的成功，瓜蔞的使用量逐年增大。本文對(duì)瓜蔞類中藥化學(xué)成分和藥理作用兩方面的研究進(jìn)行了綜述，為深入研究瓜蔞化學(xué)成分、藥理活性及其資源的開(kāi)發(fā)利用提供參考和借鑒。

　　1化學(xué)成分

　　近年來(lái)，中外學(xué)者對(duì)瓜蔞化學(xué)成分進(jìn)行了大量

　　的基礎(chǔ)性研究,從植物栝樓和雙邊栝樓的果實(shí)、果皮和種子的提取物中分離鑒定了近百種化合物，主要包括油脂類、甾醇類、黃酮類、三萜類及氨基酸、蛋白質(zhì)等。

　　1.1油脂類瓜蔞種子富含大量的油脂類成分，種仁含量最高，其中以油酸、亞油酸和瓜蔞酸等不飽和脂肪酸為主，其含量高達(dá)90%以上。見(jiàn)表1。

　　1.2甾醇類瓜蔞中的甾醇類化合物種類繁多，其中菜甾醇的研究報(bào)道較多⑷。見(jiàn)表2。

　　1.3黃酮及其苷類栝樓含有10多種黃酮及其苷類化合物⑷,以山柰酣類和木犀草素類為主,包括山柰酣-3,7-二葡萄糖苷、山柰酣-3WtS-葡萄糖苷7鼠李糖苷、山柰酣-3■OfJ鬼糖苷、山柰酣-34tS^蕓香糖苷、槲皮素-34tS名香糖苷、木犀草素-7葡萄糖苷、木犀草素-3^9tS-葡萄糖苷、木犀草素4葡萄糖苷、芹黃素AT?-葡萄糖苷、芹黃素T3,8-二tCtS-葡萄糖苷，此外還含有小麥素、香葉木素_7t9t8T)t葡萄糖苷等⑹。

　　1.4三萜及其苷類三萜類化合物多為含氧的衍生物，并在C-3位多具羥基。瓜蔞中的三萜類化合物見(jiàn)表3。

　　2,5-diyldimethanol,1)、柯伊利素k_s_d_葡萄糖苷(chrysoeriolJ7-O-3-D-glucoside,2)、蘋(píng)果酸丁二酯(dibutyl-2-hydroxysuccinate,3)、2,2'-bioxazolidine-3,3'-liethanol(4),其中化合物4是新天然產(chǎn)物?。劉岱琳等從瓜萎中還分離到4■羥基4■甲氧基苯甲酸、4■羥基■煙酸、腺苷、5,5■雙氧甲基呋喃醛等。

　　2藥理作用

　　瓜蔞的藥理作用主要表現(xiàn)在改善心血管系統(tǒng)及祛痰止咳兩個(gè)方面，此外也有抗?jié)�瘍、抗腫瘤、抗菌及瀉下作用等。

　　2.1改善心血管系統(tǒng)作用近年來(lái),對(duì)瓜蔞改善心腦血管系統(tǒng)功能的研究較多,瓜蔞具有擴(kuò)張微血管，增加冠脈血流量、增加耐缺氧能力、保護(hù)缺血心肌,抗凝血及降低血清膽固醇等多種活性。

　　2.1.1擴(kuò)張微血管：耳靜脈注射瓜蔞注射液可使正常家兔腸系膜微動(dòng)脈、微靜脈口徑有顯著的增加_。吳波等_認(rèn)為瓜蔞乙醇提取部位有較強(qiáng)的擴(kuò)血管作用，但水溶性成分對(duì)血管擴(kuò)張有抑制作用，這可能與瓜蔞乙醇部位阻滯鈣通道起到舒張動(dòng)脈的作用有關(guān)。

　　2.1.2改善心肌缺血:瓜蔞提取物可擴(kuò)張豚鼠心臟冠狀動(dòng)脈、顯著增加冠脈流量,并呈現(xiàn)出一定的量效關(guān)系,還能延長(zhǎng)異丙腎上腺素作用缺氧小鼠的存活時(shí)間，增加缺血再灌注局部SOD的活性，減少丙二醛(MDA)的含量,對(duì)垂體后葉素所致的大鼠急性缺血心肌有保護(hù)作用；還可減少游離脂肪酸(FFA)在缺血心肌的堆積，改善缺血心肌FFA的代謝,使膜酶活性得以保護(hù),從而保護(hù)缺血心肌。

　　2.1.3抗凝血:體外研究表明，瓜蔞注射液能明顯抑制二磷酸腺苷（ADP)或花生四烯酸（AA)誘導(dǎo)的家兔血小板聚集和TXA2合成,且呈量效關(guān)系_,劉岱琳等(6〕發(fā)現(xiàn)瓜蔞皮中的4■羥基4■甲氧基苯甲酸、香葉木素K_S_)-葡萄糖苷和腺苷具有抗血小板聚集的作用，其中腺苷的活性最強(qiáng)。

　　2.1.4其他:瓜蔞提取物對(duì)血清膽固醇、血糖也有一定的影響。瓜蔞皮提取物可降低大鼠血清總膽固醇,對(duì)高脂血引起的大鼠動(dòng)脈硬化具有保護(hù)作用_;研究表明瓜蔞提取物對(duì)a-葡萄糖苷酶有一定的抑制作用_,其提取物可顯著升高饑餓家兔血糖水平,但不影響肝糖元、肌糖元的含量?;細(xì)胞試驗(yàn)和動(dòng)物試驗(yàn)證明天花粉凝集素具有較強(qiáng)的降糖作用。

　　2.2祛痰止咳作用瓜蔞中分離得到的氨基酸有較好的祛痰作用。半胱氨酸能裂解痰液黏蛋白，使痰液黏度下降而易于咳出，天門(mén)冬氨酸可促進(jìn)骨髓

　　T淋巴細(xì)胞前體轉(zhuǎn)化為成熟的T淋巴細(xì)胞，有利于減少炎性分泌物；蛋氨酸可變?yōu)榘腚装彼峒半装彼崞鸬絽f(xié)同的作用。且研究已證實(shí)瓜蔞水煎劑有較顯著的祛痰作用，可有效抑制氨水引起的咳嗽。

　　2.3抗菌作用瓜蔞水提液有較好的抑菌作用，研究報(bào)道瓜蔞水浸劑可抑制奧杜盎小孢子菌與星形奴卡菌,促進(jìn)光合細(xì)菌的生長(zhǎng),在低濃度下即可發(fā)揮作用。有研究表明瓜蔞煎劑體外對(duì)大腸桿菌、霍亂桿菌、癡疾桿菌、傷寒桿菌、副傷寒桿菌、綠膿桿菌及溶血性鏈球菌、肺炎球菌、白喉?xiàng)U菌、金黃色葡萄球菌、流感桿菌等均有抑制作用。

　　2.4抗?jié)�瘍作用瓜蔞醇提物可降低大鼠胃酸分泌和胃酸濃度,對(duì)結(jié)扎幽門(mén)引起的潰瘍、5■羥色胺及水浸壓法誘發(fā)的胃損傷均有顯著的抑制作用。其中1000mg/kg瓜婁醇提物對(duì)結(jié)扎幽門(mén)引起的潰瘍效果最為明顯,抑制率高達(dá)84.1%。預(yù)防性給藥劑量下,瓜蔞醇提物可治愈乙酸導(dǎo)致的胃潰瘍，對(duì)鹽酸乙醇液誘發(fā)的胃黏膜損傷也有抑制作用，也可緩解一定濃度下NaOH導(dǎo)致的胃黏膜損傷。此外瓜蔞醇提物對(duì)乙酰膽堿引起的小鼠回腸收縮具有明顯的松弛作用咖。

　　2.5抗腫瘤作用瓜蔞煎劑體外可直接抑制子宮頸癌HeLa細(xì)胞,而對(duì)巨噬細(xì)胞有促進(jìn)和損傷的雙向作用M,Dou等_研究還認(rèn)為栝樓屬塊根提取物對(duì)HeLa細(xì)胞的細(xì)胞毒活性及其細(xì)胞增長(zhǎng)有抑制作用，效果優(yōu)于天花粉蛋白。在無(wú)細(xì)胞體系中，栝樓素對(duì)完整細(xì)胞毒性很低，而對(duì)蛋白質(zhì)生物合成有明顯的抑制作用，與單克隆抗體綴合制備而成的免疫毒素，對(duì)腫瘤有輔助治療作用。其醚浸出液中得到的類白色非晶體性粉末也有一定抗癌的作用。栝樓根入藥稱天花粉，其主要成分天花粉蛋白還可誘導(dǎo)小鼠前列腺癌細(xì)胞的凋亡，其中Bax基因在細(xì)胞凋亡的過(guò)程中起到重要的調(diào)控作用?。

　　2.6增強(qiáng)免疫作用張霄翔等_采用含藥血清體外培養(yǎng)巨噬細(xì)胞實(shí)驗(yàn)，多角度研究瓜蔞皮對(duì)單核巨噬細(xì)胞的活性及其吞噬能力的影響，研究結(jié)果表明瓜蔞皮能顯著提高巨噬細(xì)胞活性及淋巴細(xì)胞的轉(zhuǎn)化,還可顯著提高小鼠碳粒廓清水平，促進(jìn)免疫,抑制小鼠血清溶血素的生成。

　　1.7其他栝樓仁二醇、10a■葫蘆二烯醇等三萜類化合物及-豆甾二醇等羥基甾醇類化合物對(duì)12-O-十四酰佛波醇43-乙酸酯誘導(dǎo)的小鼠耳部炎癥有一定抑制作用U3〕。瓜蔞仁中的脂肪油具有較強(qiáng)的致瀉作用，而瓜蔞仁制霜后瀉下作用緩和，可作為瀉下劑使用。栝樓根中的天花粉蛋白還具有多重的藥理作用，可引產(chǎn)、抗HIV活性等M1〕。

　　3結(jié)語(yǔ)

　　目前人們對(duì)植物栝樓的研究越來(lái)越廣,發(fā)現(xiàn)并成功地分離出了油脂、三萜、黃酮等活性成分,又因其具有顯著的抗菌、祛痰止咳及改善心血管的作用，多種栝樓制品被成功應(yīng)用于臨床,其中瓜蔞片、瓜蔞皮注射液已被國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理總局列為藥品并廣泛使用，其市場(chǎng)潛力不可估量。

　　栝樓入藥部位較多，有關(guān)瓜蔞子、栝樓皮、天花粉及全瓜蔞的質(zhì)量評(píng)價(jià)體系尚不完整,2010年版中國(guó)藥典僅以-二苯甲�；�栝樓仁三醇作為評(píng)價(jià)瓜蔞子質(zhì)量?jī)?yōu)劣的標(biāo)準(zhǔn),栝樓皮、天花粉還未有明確的指標(biāo)性成分對(duì)其進(jìn)行評(píng)價(jià),而且市售相關(guān)瓜蔞藥材的混淆品較多，難以辨別真?zhèn)�，因此制定栝樓相關(guān)藥材的質(zhì)量評(píng)價(jià)體系迫在眉睫。

　　栝樓化學(xué)成分復(fù)雜,藥理活性十分廣泛,但對(duì)栝樓藥用部位的研究還不夠系統(tǒng)。栝樓的研究可結(jié)合中藥物質(zhì)基礎(chǔ)理論深入開(kāi)展，中藥發(fā)揮藥效作用的物質(zhì)基礎(chǔ)往往不是單一的化學(xué)成分,而是一類物質(zhì)或幾類物質(zhì)共同作用的結(jié)果，因此可先對(duì)栝樓進(jìn)行化學(xué)成分分離,不僅研究某單一成分、或某一類物質(zhì)的藥理活性,而且研究幾種成分配伍、幾類物質(zhì)配伍或瓜蔞與其他藥材配伍后的藥理作用，必要時(shí)發(fā)揮‘‘毒藥物動(dòng)力學(xué)”（ADME)平臺(tái)的作用，闡述藥物的體內(nèi)過(guò)程。系統(tǒng)研究栝樓的藥用價(jià)值，還可以藥理活性為導(dǎo)向展開(kāi)研究,即以藥理活性為指標(biāo),篩選藥材的炮制工藝、提取工藝、分離純化工藝以及制劑工藝,從整體觀念出發(fā),獲取藥材的最大利用價(jià)值。

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